SVIR

Saquinavir) é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade ao saquinavir ou a quaisquer dos componentes contidos na cápsula, prolongamento do congênito, hipocalemia refratária, disfunção hepática severa ou hipomagnesemia. em associação com ritonavir, também não deve ser utilizado em pacientes com hipersensibilidade ao ritonavir ou a quaisquer dos componentes contidos na cápsula de ritonavir. (saquinavir) não deve ser administrado com os seguintes fármacos pelo risco de arritmias: amiodarona, astemizole, terfenadina, cisaprida e pimozida; pelo risco de toxicidade aguda por Ergot: diidroergotamina, ergonovina, ergotamina e metilergonovina. (saquinavir) em associação com ritonavir não deve ser usado com: flecainida e propafenona (pelo risco de arritmias cardíacas) ; triazolam e midazolam (pelo risco de sedação prolongada) ; sinvastatina e lovastatina (pelo risco de rabdomiólise) ; rifampicina (pelo risco de toxicidade hepatocelular severa) . em associação com ritonavir não deve ser administrado com os seguintes fármacos pelo risco de redução da concentração: rifabutina, rifampicina e efavirenz (vide “Interações medicamentosas”) . Também é contraindicado com o uso de outros medicamentos que aumentam as concentrações plasmáticas de saquinavir e prolongam o intervalo bloqueio atrioventricular completo (sem marcapasso ventricular implantado) ou em pacientes com alto risco de bloqueio completo; coadministração de saquinavir com substratos da CYP3A4 (ex: alfuzosina, atazanavir, bepridil, clorpromazina, cisaprida, claritromicina, clozapina, dapsona, disopiramida, dofetilida, eritromicina, halofantrina, haloperidol, lidocaína (sistêmica) , lurasidona, pentamidina, fenotiazinas, quinidina, quinina, sertindol, sildenafila (quando usada para hipertensão arterial pulmonar) tacrolimo, tioridazina, trazodona, ziprasidona) . Gravidez – Categoria de risco Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Você não deverá tomar o medicamento se for alérgico ao ou a qualquer um dos componentes da cápsula.Os pacientes devem estar cientes que saquinavir não é a cura da infecção pelo e que podem continuar adquirindo doenças associadas à infecção avançada pelo incluindo as infecções oportunistas. Os pacientes também devem saber que podem experimentar toxicidade associada a medicamentos administrados concomitantemente. Condução cardíaca alterada: saquinavir prolonga o intervalo potencialmente levando a torsade de pointes, e prolonga o intervalo potencialmente levando ao bloqueio cardíaco. Foi notificado bloqueio raro de segundo ou terceiro grau. Um deve ser realizado para todos os pacientes antes de iniciar a terapia com saquinavir; não iniciar o tratamento em pacientes com um intervalo basal ≥450 ms ou diagnosticada com síndrome longo. Se o intervalo basal <450 ms, saquinavir pode ser administrado, mas recomenda-se realizar subsequente após 10 dias de terapia aproximadamente. Para pacientes que já recebem saquinavir e que necessitem de terapêutica concomitante com outro medicamento com o potencial de prolongar o intervalo iniciar a terapêutica concomitante se o intervalo basal 480 ms ou for prolongado acima da linha de base por > 20 ms, a terapia deve ser descontinuada. Os pacientes que podem estar em risco aumentado de prolongamento do intervalo ou incluem aqueles com insuficiência cardíaca, bradiarritmias, insuficiência hepática, anormalidades eletrolíticas, cardiopatia isquêmica, cardiomiopatia, doença cardíaca estrutural ou com anormalidades de condução cardíaca pré-existentes; a monitorização do é recomendada. Síndrome de reconstituição imunológica: Os pacientes podem desenvolver síndrome de reconstituição imunológica resultando na ocorrência de uma resposta inflamatória a uma infecção oportunista indolente ou residual durante o início do tratamento do ou a ativação de doenças autoimunes (ex: doença de Graves, polimiosite, síndrome de Guillain- Barré) . Aumento do colesterol: Aumento no colesterol total e triglicérides têm sido relatados; a triagem deve ser feita antes da terapia e periodicamente durante todo o tratamento. Reações de fotossensibilidade: Pode causar reações de fotossensibilidade (ex: a exposição à luz solar pode causar queimaduras solares graves, erupção cutânea, vermelhidão ou coceira) ; aconselhar o paciente a evitar exposição à luz solar e fontes de luz artificiais (ex: lâmpada solar, cabine de bronzeamento) e usar roupas protetoras, chapéus de abas largas, óculos de sol e protetor solar labial ( ≥15) . Utilizar protetor solar. Desequilíbrios eletrolíticos: Corrigir anormalidades eletrolíticas antes do tratamento e monitorar os níveis de potássio e magnésio durante a terapia. Diabetes melittus e hiperglicemia: Diabetes melittus de início recente, hiperglicemia ou exacerbação de diabetes melittus existente foram relatados em pacientes recebendo inibidores de protease. Em alguns destes a hiperglicemia foi severa e em alguns casos foi também associada com cetoacidose. Muitos pacientes tinham condições clínicas complexas, algumas das quais requeriam terapia com agentes que tinham sido associadas com o desenvolvimento de diabetes melittus ou hiperglicemia. Uma relação causal entre terapia com inibidores de protease e desenvolvimento de hiperglicemia não foi estabelecida. Pacientes com hemofilia: Foram descritos casos de aumento das hemorragias, incluindo hematomas cutâneos espontâneos e hemartrose, em hemofílicos do tipo e tratados com inibidores da protease. Em alguns pacientes, fator adicional foi administrado. Em mais da metade dos casos relatados, o tratamento com os inibidores da protease foi continuado ou reintroduzido caso o tratamento tinha sido descontinuado. Uma relação causal não foi claramente estabelecida. Desta maneira, os pacientes hemofílicos devem estar cientes da possibilidade de um aumento de sangramento. Insuficiência hepática: Em casos de insuficiência hepática leve, nenhum ajuste prévio da dose recomendada é necessário. uso de saquinavir por pacientes com insuficiência hepática moderada não foi estudado. Na ausência destes estudos, cuidados devem ser tomados, pois podem ocorrer aumentos nos níveis de saquinavir. Embora uma relação causal não tenha sido estabelecida, há relatos de exacerbação de disfunção hepática crônica, incluindo hipertensão portal, em pacientes com hepatite ou cirrose ou outras anormalidades hepáticas concomitantes (vide “Contraindicações”) , portanto o acompanhamento de sinais e sintomas da toxicidade hepática nestes pacientes deve ser considerado. Insuficiência renal: clearance renal constitui apenas uma via de eliminação secundária. Portanto, nenhum ajuste na dose inicial é necessário para pacientes com insuficiência renal. Entretanto, pacientes com insuficiência renal severa não foram estudados, e cuidados devem ser tomados quando se prescreve saquinavir para esta população. Pacientes idosos e crianças: segurança e eficácia do saquinavir em pacientes infectados pelo menores do que 16 anos não foi estabelecida. Informações sobre crianças tratadas com saquinavir são limitadas. Devido aos níveis plasmáticos significantemente menores em crianças, quando comparados a adultos, (saquinavir) não deve ser utilizado sem ritonavir. Quando saquinavir (50 mg/kg 2 vezes/dia) é coadministrado com nelfinavir ou ritonavir, a exposição ao saquinavir é aumentada e, quando em combinação com ritonavir, pode chegar a exposições 2 vezes maiores do que com a dose habitual de saquinavir 1200 mg 3 vezes/dia em adultos. Da mesma forma, a experiência com o uso de saquinavir em pacientes maiores que 60 anos infectados pelo é limitada. Efeitos na habilidade de dirigir e usar máquinas: Não é conhecido se o saquinavir tem efeito na habilidade de dirigir e usar máquinas. Redistribuição da gordura corporal: redistribuição da gordura corporal com obesidade central, acúmulo de gordura na região dorsocervical (gibosidade) , perda de gordura periférica, aumento dos seios e aparência “cushingoide”, têm sido observados em pacientes recebendo terapia antirretroviral combinada. Está também associada a anormalidades metabólicas como hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, resistência à insulina e hiperglicemia. Um risco aumentado de lipodistrofia está associado a maior idade, duração prolongada do tratamento, uso de D4T, hipertrigliceridemia e hiperlactatemia. exame clínico deve incluir a avaliação de gordura corporal. Medidas de lipídeos séricos e glicemia são recomendadas. No caso de anormalidades metabólicas deve-se considerar troca de esquema terapêutico ou adição de tratamentos designados para a correção destas anormalidades (como hipolipemiantes) . Os mecanismos destes eventos bem como suas consequências e o impacto no aumento do risco cardiovascular ainda não são conhecidos. Gravidez e lactação: experiência clínica em mulheres grávidas é limitada. saquinavir deverá ser administrado durante a gravidez somente se os benefícios potenciais justificarem os possíveis riscos ao feto. Não existem dados disponíveis em humanos ou em animais de laboratório quanto à secreção do saquinavir no leite materno. potencial para reações adversas ao saquinavir em lactentes não pode ser medido e, portanto, a amamentação deve ser descontinuada previamente ao recebimento do saquinavir. Especialistas recomendam que mulheres infectadas pelo não amamentem seus filhos em nenhuma circunstância, a fim de evitar a transmissão do Gravidez – Categoria de risco Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Você não deverá tomar o medicamento se for alérgico ao ou a qualquer um dos componentes da cápsula. INTERAÇÕES metabolismo do saquinavir é mediado pelo citocromo P450, com a enzima específica CYP3A4, responsável por 90% do metabolismo hepático. saquinavir é um substrato da glicoproteína- Sendo assim, fármacos que compartilham esta via metabólica ou modificam a atividade da CYP3A4 e/ou gp, podem modificar a farmacocinética do Da mesma maneira, saquinavir também pode modificar a farmacocinética de outros fármacos que sejam substrato do CYP3A4 ou da gp. ritonavir pode afetar a farmacocinética de diversos fármacos, pois é um potente inibidor da CYP3A4 e gp. Portanto, quando saquinavir é administrado com ritonavir, considerações devem ser feitas sobre as potenciais interações do ritonavir com outros fármacos. Antes de iniciar a terapia com informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando. Medicamentos que não devem ser administrados com (saquinavir) : Classificação terapêutica Antiarrítmicos Anti-histamínicos Medicamentos para tratamento da enxaqueca Agente de motilidade gastrintestinal Sedativos, hipnóticos Antibióticos Neurolépticos Inibidores da bomba de prótons Fármacos que não devem ser administrados amiodarona, flecainida, propafenona, bepridil, quinidina terfenadina, astemizol derivados do Ergot cisaprida midazolam, triazolam rifampicina pimozida omeprazol (saquinavir) causa aumento dos níveis sanguíneos destes fármacos. Isto pode levar a sérias reações adversas como arritmias cardíacas ou sedação prolongada. uso de com Erva de São João (Hypericum perforatum) , ou produtos que contenham em sua composição Erva de São João não é recomendado. uso concomitante pode levar a uma queda nos níveis de (saquinavir) e com isso um aumento da carga viral e possível resistência do vírus ao (saquinavir) ou resistência cruzada a outros fármacos antirretrovirais. Cápsulas de alho também não devem ser usadas durante o tratamento com devido ao risco de diminuição dos níveis sanguíneos de (saquinavir) . Não existem dados sobre a co-administração de (saquinavir) e ritonavir com cápsulas de alho ou Erva de São João. Seu médico poderá alterar sua prescrição substituindo a rifampicina ou rifabutina por outros medicamentos, pois estes fármacos podem reduzir substancialmente os níveis de (saquinavir) no sangue. Os seguintes fármacos aumentam os níveis de (saquinavir) no sangue: ritonavir, ranitidina, nelfinavir, delavirdina, cetoconazol, indinavir e claritromicina, nefazodona. Converse com seu médico se você estiver usando medicamentos para combater o colesterol e medicamentos como citrato de sildenafila, vardenafila, tadalafila e lodenafila. Os seguintes fármacos diminuem os níveis de (saquinavir) no sangue: anticonvulsivantes como carbamazepina, fenitoína e fenobarbital, corticosteroides. Os seguintes fármacos podem ter sua concentração alterada quando administrados com saquinavir: anticoagulantes, antidepressivos tricíclicos como amitriptilina e imipramina, bloqueadores dos canais de cálcio como felodipina, varfarina, metadona, pimozida, etinilestradiol, nifedipina, micardipina, diltiazem, nimodipina, verapamil, amlodipina, nisoldipina e isradipina e imunosupressores como ciclosporina, tacrolimo e rapamicina. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.Cuidados de conservação Conservar o produto em refrigerador, em sua embalagem original fechada, entre 2 e 8° Após a abertura da embalagem, armazenar em temperatura ambiente (até 25° , e utilizar o medicamento em um período máximo de 3 meses. prazo de validade do produto é de 24 meses após a data de fabricação impressa na embalagem. Este medicamento não deve ser tomado após o prazo de validade indicado na embalagem; pode ser prejudicial à saúde. Depois de aberto, este medicamento pode ser utilizado em período máximo de 3 meses. Número de lote e data de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Aspectos físicos e organolépticos Cápsula gelatinosa mole, oblonga, nº 22, de coloração laranja. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utiliza-lo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.* (saquinavir) administrado sem ritonavir: dose recomendada de (saquinavir) para adultos e crianças maiores de 16 anos são seis cápsulas de 200 mg três vezes ao dia e dentro de 2 horas após uma refeição. * (saquinavir) administrado com ritonavir: dose recomendada de (saquinavir) em combinação com 100 miligramas de ritonavir são 5 cápsulas de 200 mg de duas vezes ao dia e dentro de 2 horas após uma refeição. ritonavir deve ser ingerido ao mesmo tempo em que o Seu médico poderá ajustar a dose de (saquinavir) na terapia combinada com ritonavir e outros medicamentos. deve ser administrado por via oral e dentro de 2 horas após uma refeição. Se administrado após 2 horas das refeições, a concentração sérica atingida pode não ser eficaz. Durante o tratamento com (saquinavir) e outros medicamentos anti- é muito importante seguir os horários, as doses e a duração do tratamento, bem como todas as recomendações médicas. Caso você esqueça de tomar uma dose ou tome uma dose menor que a recomendada, a eficácia do tratamento pode estar comprometida. Você deve tomar a próxima dose o mais rápido possível, entretanto não duplique a dose e procure orientação médica. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.