NOCTAL

É contraindicado para uso por pacientes com conhecida hipersensibilidade à droga ou a qualquer um dos componentes de sua formulação. é contraindicado para uso por pacientes com miastenia gravis (doença caracterizada por fraqueza muscular e fadiga extrema) e com depressão respiratória grave. é contraindicado para ser administrado em conjunto com cetoconazol, itraconazol ou substâncias similares que são potentes inibidores da CYP3A uma enzima que atua no fígado. é contraindicado durante a gravidez e lactação. Os benzodiazepínicos, são medicamentos utilizados no tratamento da insônia e quadros de ansiedade, incluem o estazolam, os mesmos podem causar dano fetal quando administrados durante a gravidez. Diversos estudos sugeriram um risco aumentado de más formações congênitas, associadas ao uso de diazepam e clordiazepóxido, Abbott Laboratórios do Brasil Ltda Rua Michigan, 735 São Paulo, Brasil 04566-905 (11) 5536-7000 durante o primeiro trimestre de gestação. distribuição transplacentária resulta em depressão do sistema nervoso central fetal, além do que, após ingestão de doses terapêuticas de hipnóticos benzodiazepínicos durante as últimas semanas de gravidez, ocorreram sintomas de abstinência. Se houver a possibilidade de gravidez durante o uso de estazolam, o médico deverá ser consultado devido ao risco potencial para o feto. Deve ser considerada a possibilidade de que uma mulher em idade fértil possa engravidar no período da instituição do tratamento. Sobre outros efeitos, deve-se considerar que crianças nascidas de mães que faziam uso de benzodiazepínicos, podem ter risco de desenvolver sintomas de abstinência durante o período pós-natal. Diminuição do tônus muscular em crianças recém-nascidas foram relatadas após o parto de mães que receberam benzodiazepínicos durante a gravidez. estazolam não tem uso estabelecido para trabalho de parto e nascimento. respeito de lactação, não foram realizados estudos em humanos, porém estudos de lactação em ratas indicam que o estazolam e/ou seus metabólitos são secretados no leite. uso de estazolam em mulheres que amamentam não é recomendado. Categoria de risco Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.assim como outros benzodiazepínicos, tem efeitos depressores sobre o sistema nervoso central. Por esta razão, atividades perigosas que requeiram estado de vigilância total, como operar máquinas ou dirigir veículos automotores, podem sofrer prejuízo potencial de desempenho no dia seguinte à ingestão de estazolam. interage com álcool e com outros fármacos depressores do sistema nervoso central (ex: diazepam, fenobarbital) . Assim como com outros benzodiazepínicos, amnésia (perda de memória) , reações paradoxais (por exemplo, excitação, agitação etc.) e outros efeitos adversos no comportamento podem ocorrer de modo imprevisível. Foram relatados sinais e sintomas de descontinuação, do tipo associado com abstinência de fármacos depressores do sistema nervoso central, que se seguem à rápida diminuição ou brusca interrupção do uso de benzodiazepínicos. Alterações de condições fisiológicas Pode ocorrer o prejuízo no desempenho motor e/ou do raciocínio, memória e percepção, atribuído ao efeito cumulativo desses medicamentos, após vários dias de uso continuado em doses recomendadas em alguns pacientes vulneráveis (por exemplo, aqueles especialmente sensíveis aos efeitos dos benzodiazepínicos ou àqueles com capacidade reduzida para metabolizá-los e eliminá-los) . estazolam parece causar depressão respiratória dose-relacionada, o que geralmente não tem relevância clínica nos pacientes com função respiratória normal e que fazem uso de doses recomendadas. Entretanto, nos pacientes com função respiratória comprometida pode haver algum risco e os mesmos devem ser monitorados adequadamente pelo médico. Como classe, os benzodiazepínicos têm a capacidade de deprimir o impulso respiratório; entretanto, não há dados disponíveis suficientes para caracterizar os potenciais riscos relativos de depressão do impulso respiratório, em doses clínicas recomendadas. Assim como com outros benzodiazepínicos, o estazolam deve ser administrado com cautela nos pacientes que tenham sinais ou sintomas de depressão. tendência suicida pode estar presente nesses pacientes e devem ser tomadas medidas protetoras. superdosagem intencional é mais comum neste grupo de pacientes; portanto, sempre a menor quantidade possível deste medicamento deve ser prescrita para pacientes deprimidos. Page 2 of 7 Abbott Laboratórios do Brasil Ltda Rua Michigan, 735 São Paulo, Brasil 04566-905 (11) 5536-7000 Este medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com história de glaucoma de ângulo fechado, pois os benzodiazepínicos podem raramente apresentar efeitos anticolinérgicos, os quais podem levar a alteração da pressão interna do olho. Abuso e dependência é um produto controlado, sendo que sua venda é condicionada à retenção de receita médica. Sintomas de abstinência semelhantes àqueles observados com sedativos/hipnóticos e álcool, têm ocorrido após interrupção abrupta da ingestão de fármacos da classe dos benzodiazepínicos, incluindo estazolam. Os sintomas podem variar de disforia leve (mudança repentina e transitória do estado de ânimo) e insônia até uma síndrome mais complexa que pode incluir contrações dolorosas abdominais e musculares, vômito, transpiração excessiva, tremores e convulsões. Embora os sintomas de abstinência sejam observados mais comumente após a descontinuação de altas doses de benzodiazepínicos em doses terapêuticas, podem tornar-se fisicamente dependentes do fármaco. Os dados disponíveis, entretanto, não oferecem uma estimativa real da incidência de dependência, nem da relação da dependência com dose e duração do tratamento. Há alguma evidência sugerindo que a redução gradual de dose atenua ou até elimina alguns efeitos da descontinuação. Na maioria das vezes, os efeitos da descontinuação são leves e transitórios; entretanto, eventos que implicam em risco de morte (por exemplo, convulsões, delírio, etc) foram relatados. retirada gradual é o método preferível para todos os pacientes usuários crônicos de benzodiazepínicos. Pacientes com história de convulsões, qualquer que seja a terapia anticonvulsivante concomitante, não devem descontinuar abruptamente com benzodiazepínico. Indivíduos com história de vício ou abuso de drogas e/ou álcool devem ser cuidadosamente acompanhados, quando receberem benzodiazepínicos, devido ao risco de desenvolverem dependência. Interação de estazolam com outras substâncias que inibem o metabolismo via citocromo P450 3A (enzima) Foram observadas potenciais interações com estazolam com base em estudos “in vitro” que demonstraram que a isoenzima CYP3A está envolvida no metabolismo de estazolam como seu metabólito principal. contraindicação de uso conjunto de cetoconazol, itraconazol e sustâncias similares está referenciada, bem como exemplos de fármacos que inibem o metabolismo de outros benzodiazepínicos associados (alprazolam, triazolam e midazolam) , provavelmente através da inibição da CYP3A. Potenciais indutores da CYP3A (carbamazepina, fenitoína, rifampicina e barbitúricos) podem diminuir a concentração de estazolam. Cuidados e advertências para populações especiais Uso em idosos: perfil de eventos adversos não difere substancialmente do observado em pacientes jovens. Entretanto, o médico deve tomar cuidado ao prescrever benzodiazepínicos para pacientes idosos com saúde frágil ou debilitados. Ainda, pacientes idosos debilitados ou aqueles com disfunção renal ou hepática devem ser advertidos sobre os riscos de prejuízo no desempenho motor e/ou do raciocínio, memória e percepção e orientados para monitorarem a si mesmos, para sinais de sedação excessiva ou para outras alterações da condição prévia. Uso pediátrico: não foram estabelecidas a segurança e eficácia em crianças abaixo de 18 anos. Uso durante a gravidez e lactação: os benzodiazepínicos podem causar dano fetal quando administrados durante a gravidez. Diversos estudos sugeriram um risco aumentado de más formações congênitas, associadas ao uso de diazepam e clordiazepóxido, durante o primeiro trimestre de gestação (ver item 3 “Quando não devo usar este medicamento?”) . Testes laboratoriais Geralmente, em pacientes saudáveis, não são necessários testes laboratoriais. Quando o tratamento com estazolam for administrado por longo prazo, é aconselhável que seu médico faça a avaliação periódica de exames de sangue e urina. Page 3 of 7 Abbott Laboratórios do Brasil Ltda Rua Michigan, 735 São Paulo, Brasil 04566-905 (11) 5536-7000 Excipientes Este medicamento contém lactose. Pacientes com problemas hereditários de intolerância a galactose, co- deficiência na enzima lactase ou com problemas de má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento. INTERAÇÕES Se for administrado junto a outros medicamentos que atuem sobre o sistema nervoso central, a ação destes deve ser cuidadosamente considerada. ação dos benzodiazepínicos pode ser potencializada por anticonvulsivantes (medicamentos para tratamento de convulsões e epilepsia ex: carbamazepina) , anti- histamínicos (medicamentos que inibem a liberação de histamina muitas vezes utilizado para tratar alergias ex: fexofenadina) , barbitúricos (medicamentos utilizados como sedativos e clamantes ex: fenobarbital) , inibidores da enzima monoamina oxidase – (medicamento utilizado no tratamento da depressão ex: iproniazida) , álcool, narcóticos, fenotiazinas, medicações psicotrópicas e outros fármacos que produzam depressão do sistema nervoso central. Os fumantes têm a eliminação de benzodiazepínicos aumentada, se comparados com os não-fumantes; fato que foi constatado nos estudos com estazolam. estazolam deve ser evitado em pacientes recebendo cetoconazol e itraconazol, que são potentes inibidores do CYP3AA nefazodona, alguns antibióticos macrolídeos, fluvoxamina e diltiazem, podem também aumentar as concentrações de estazolam até certo ponto. Um trabalho adicional “in vitro” com microssomas de fígado humano avaliou a habilidade de estazolam de inibir as isoformas CYP3A, CYP2D6, CYP1A2, CYP2C, CYP2E1 e CYP2A6 (enzimas do fígado) . Este trabalho sugere que as concentrações terapêuticas de estazolam não aumentam as concentrações de outras substâncias metabolizadas por estas isoformas do Ingestão concomitante com outras substâncias: não ingerir álcool durante o tratamento com hipnóticos. Informe seu médico sobre consumo de álcool e sobre toda medicação que está fazendo uso no momento, mesmo aquelas que não necessitam de receita para compra. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.Conservar em temperatura ambiente (15-30ºC) e proteger da luz e umidade. Se armazenado nas condições indicadas, o medicamento se manterá próprio para consumo pelo prazo de validade impresso na embalagem externa. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Características físicas e organolépticas: 2 mg: comprimido branco, redondo, com vinco em uma das faces e liso na outra. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. Page 4 of 7 Abbott Laboratórios do Brasil Ltda Rua Michigan, 735 São Paulo, Brasil 04566-905 (11) 5536-7000dose de será ajustada pelo médico de acordo com a idade, condições clínicas e patologia do paciente. medicamento dever ser administrado por via oral. dose inicial recomendada para adultos é 1 mg (meio comprimido) ao deitar a noite para dormir (meio comprimido a cada 24 horas) ; entretanto, alguns pacientes podem necessitar de dose de 2 mg (1 comprimido a cada 24 horas) . Em pacientes idosos saudáveis, 1 mg (meio comprimido) também é a dose inicial apropriada, sendo que aumentos posteriores devem ser feitos com extremo cuidado. Em pacientes idosos de pequena estatura e magros (franzinos) ou debilitados, deve-se considerar a dose inicial de 0,5 mg (1/4 de comprimido) . dose máxima diária recomendada é de 1 comprimido de 2 mg. Cuidados de administração: não tomar doses superiores às recomendadas pelo seu médico ou constantes em bula, visto que os benzodiazepínicos podem produzir dependência psicológica e física. Não aumentar a dose antes de consultar seu médico. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.