Indicações do Medicamento
É uma solução injetável para uso exclusivo intravenoso indicado para o uso por curto prazo na redução emergencial da pressão arterial na hipertensão grave, não maligna e maligna de pacientes adultos hospitalizados; na hipertensão aguda grave de crianças hospitalizadas e que necessitam de rápida e urgente diminuição da pressão diastólica. tratamento com agentes anti-hipertensivos orais somente deve ser instituído após a estabilização da pressão arterial. uso de por mais de 10 dias não é recomendado. injetável não é eficaz contra a hipertensão devida ao feocromocitoma.
Modo de Ação
Diazóxido é um benzotiadiazínico não-diurético, que reduz rapidamente a pressão arterial no homem, por relaxamento da musculatura lisa da arteríola periférica. débito cardíaco é aumentado e a pressão arterial é diminuída.
Contraindicações
Não deve ser usado no tratamento da hipertensão compensatória, tal como aquela associada com a coarctação da aorta ou fístulas arteriovenosas. Também não deve ser usado por pacientes que apresentem hipersensibilidade ao diazóxido, outras tiazidas, outros fármacos derivados sulfonamídicos ou a qualquer um dos componentes da fórmula. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Precauções
PRECAUÇÕES: Gerais: injetável é um agente anti-hipertensivo eficaz, que necessita de monitorização constante da pressão arterial do paciente, em intervalos frequentes. Sua administração pode causar ocasionalmente hipotensão, necessitando dessa forma tratamento com agentes simpatomiméticos. Dessa forma, o produto deve ser usado primariamente em hospitais ou em locais com instalações adequadas para o tratamento dessas respostas adversas. produto somente deve ser administrado em veia periférica. Deve-se evitar a injeção extravascular ou vazamento, devido à alcalinidade da solução, que é irritante aos tecidos. Se ocorrer vazamento no tecido subcutâneo, a área deve ser tratada com compressas quentes e repouso. deve ser usado com cuidado em pacientes com alterações na circulação cerebral ou cardíaca, isto é, naqueles em que a redução abrupta na pressão arterial pode ser um fator agravante ou naqueles em que a taquicardia leve ou perfusão sanguínea diminuída pode ser deletória. hipotensão prolongada deve ser evitada para não agravar eventual insuficiência renal preexistente. Durante e imediatamente após a injeção intravenosa de o paciente deve permanecer na posição supina. Testes Laboratoriais: Os testes diagnósticos laboratoriais necessários para o estabelecimento da condição e do estado do paciente devem ser realizados antes do tratamento com o produto. Durante e após o tratamento com o devem ser realizados testes laboratoriais para monitorizar os efeitos do tratamento com esta droga e as condições do paciente. Entre os testes (não necessariamente todos) estão: hematológico (hematócrito, hemoglobina, leucócito e contagem de plaquetas) ; metabólico (glicose, ácido úrico, proteína total, albumina) ; eletrólito (sódio, potássio) e osmolalidade; função renal (creatinina, proteinúria) ; eletrocardiograma. Efeitos Não-Teratogênicos: diazóxido atravessa a barreira placentária e aparece no cordão umbilical. Quando administrado à parturiente, o fármaco pode produzir no feto ou no recém-nascido: hiperbilirrubinemia, trombocitopenia, metabolismo alterado dos carboidratos e possivelmente outros efeitos colaterais que ocorrem em adultos. Gravidez – Categoria segurança do produto na gravidez não foi estabelecida. produto não deve ser usado durante a gravidez. administração durante o parto pode causar interrupção da contração uterina, necessitando da administração de agente ocitócico. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Amamentação: Não se tem conhecimento se ocorre a passagem do diazóxido para o leite materno. Devido ao fato de que muitos fármacos são excretados no leite materno e devido ao potencial para a ocorrência de reações adversas com o diazóxido, em crianças que estejam em fase de amamentação, deve-se tomar uma decisão sobre a descontinuidade da amamentação ou da droga, levando-se em consideração a importância do fármaco para a mãe. ADVERTÊNCIAS: Diminuição Rápida da Pressão Arterial Deve-se tomar cuidado quando da redução acentuada da pressão arterial. diazóxido somente deve ser administrado utilizando-se a dose em minibolus de 150 mg. uso da dose intravenosa de 300 mg tem sido associada com angina e com infarto do miocárdio e cerebral. Foi relatado um caso de infarto do nervo óptico quando ocorreu uma redução de 100 mmHg na pressão diastólica, após 10 minutos de uma dose única de 300 mg em bolus. Em um ensaio prospectivo conduzido em pacientes com hipertensão grave e doença coronariana arterial coexistente foi observada, após uma dose única de 300 mg de diazóxido em bolus, uma incidência de 50% de alterações isquêmicas no eletrocardiograma. Portanto, a redução desejada da pressão arterial deve ser conseguida no período de tempo compatível com o estado do paciente. Recomendam-se, no mínimo algumas horas e preferencialmente um a dois dias. Uma maior segurança com igual eficácia pode ser conseguida administrando-se o em minibolus (1 a 3 mg/kg, a cada 15 minutos, até o máximo de 150 mg em injeção única) até que a pressão arterial diastólica esteja abaixo de 100 mmHg. produto não deve ser administrado em bolus de 300 mg pois este modo de administração é menos previsível e controlável que a dosagem por minibolus. Se ocorrer hipotensão grave, resultante da redução na pressão arterial, que necessite de terapia, normalmente a mesma responde à manobra Trendelenberg. Se necessário, podem ser administrados agentes simpatomiméticos como a dopamina ou a norepinefrina. Deve-se ter especial atenção com os pacientes com diabetes mellitus e com aqueles nos quais a retenção de sal e água pode representar sérios problemas. Lesões do Miocárdio em Animais administração intravenosa de diazóxido em cães induziu à necrose subendocárdica e necrose dos músculos papilares. Essas lesões, que também são produzidas por outras drogas vasodilatadoras (como a hidralazina, minoxidil) e por catecolaminas, presumivelmente estão relacionadas à anoxia resultante da combinação da taquicardia reflexa e de perfusão diminuída. INTERAÇÕES diazóxido é fortemente ligado às proteínas plasmáticas. Pode ser que desloque outras substâncias também altamente ligadas à proteína, como a bilirrubina, cumarina e seus derivados, resultando em níveis sanguíneos mais altos das mesmas. Pode ocorrer hipotensão indesejável quando o diazóxido é administrado a pacientes que receberam outra medicação anti-hipertensiva dentro de seis horas. Em um estudo clínico, um paciente apresentou hipotensão acentuada após administração concomitante de diazóxido com hidralazina e metildopa. Um episódio de hipotensão materna e bradicardia fetal ocorreu em uma parturiente que recebeu reserpina e hidralazina antes da administração do diazóxido. Também existe relato de hiperglicemia neonatal após administração intraparto de diazóxido. não deve ser administrado dentro de seis horas da administração de hidralazina, reserpina, alfaprodina, metildopa, betabloqueadores, prazosina, minoxidil, nitritos e outros compostos tipo papaverina. administração concomitante com tiazidas ou outros diuréticos comumente usados pode potencializar os efeitos hiperuricêmicos e anti-hipertensivos do diazóxido. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Armazenamento
Deve ser conservado em temperatura ambiente, entre 15 e 30oC, protegido da luz. Seu prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação. medicamento deverá ser armazenado em sua embalagem secundária até o momento do uso. Em caso de necessidade, o produto, em sua embalagem primária, poderá ficar exposto à iluminação em ambientes fechados por um período de até 30 dias. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Características físicas do produto: Solução incolor a levemente amarelada, límpida, essencialmente livre de partículas visíveis. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Como tomar
Não deve ser usado no tratamento da hipertensão compensatória, tal como aquela associada com a coarctação da aorta ou fístulas arteriovenosas. Também não deve ser usado por pacientes que apresentem hipersensibilidade ao diazóxido, outras tiazidas, outros fármacos derivados sulfonamídicos ou a qualquer um dos componentes da fórmula. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.PRECAUÇÕES: Gerais: injetável é um agente anti-hipertensivo eficaz, que necessita de monitorização constante da pressão arterial do paciente, em intervalos frequentes. Sua administração pode causar ocasionalmente hipotensão, necessitando dessa forma tratamento com agentes simpatomiméticos. Dessa forma, o produto deve ser usado primariamente em hospitais ou em locais com instalações adequadas para o tratamento dessas respostas adversas. produto somente deve ser administrado em veia periférica. Deve-se evitar a injeção extravascular ou vazamento, devido à alcalinidade da solução, que é irritante aos tecidos. Se ocorrer vazamento no tecido subcutâneo, a área deve ser tratada com compressas quentes e repouso. deve ser usado com cuidado em pacientes com alterações na circulação cerebral ou cardíaca, isto é, naqueles em que a redução abrupta na pressão arterial pode ser um fator agravante ou naqueles em que a taquicardia leve ou perfusão sanguínea diminuída pode ser deletória. hipotensão prolongada deve ser evitada para não agravar eventual insuficiência renal preexistente. Durante e imediatamente após a injeção intravenosa de o paciente deve permanecer na posição supina. Testes Laboratoriais: Os testes diagnósticos laboratoriais necessários para o estabelecimento da condição e do estado do paciente devem ser realizados antes do tratamento com o produto. Durante e após o tratamento com o devem ser realizados testes laboratoriais para monitorizar os efeitos do tratamento com esta droga e as condições do paciente. Entre os testes (não necessariamente todos) estão: hematológico (hematócrito, hemoglobina, leucócito e contagem de plaquetas) ; metabólico (glicose, ácido úrico, proteína total, albumina) ; eletrólito (sódio, potássio) e osmolalidade; função renal (creatinina, proteinúria) ; eletrocardiograma. Efeitos Não-Teratogênicos: diazóxido atravessa a barreira placentária e aparece no cordão umbilical. Quando administrado à parturiente, o fármaco pode produzir no feto ou no recém-nascido: hiperbilirrubinemia, trombocitopenia, metabolismo alterado dos carboidratos e possivelmente outros efeitos colaterais que ocorrem em adultos. Gravidez – Categoria segurança do produto na gravidez não foi estabelecida. produto não deve ser usado durante a gravidez. administração durante o parto pode causar interrupção da contração uterina, necessitando da administração de agente ocitócico. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Amamentação: Não se tem conhecimento se ocorre a passagem do diazóxido para o leite materno. Devido ao fato de que muitos fármacos são excretados no leite materno e devido ao potencial para a ocorrência de reações adversas com o diazóxido, em crianças que estejam em fase de amamentação, deve-se tomar uma decisão sobre a descontinuidade da amamentação ou da droga, levando-se em consideração a importância do fármaco para a mãe. ADVERTÊNCIAS: Diminuição Rápida da Pressão Arterial Deve-se tomar cuidado quando da redução acentuada da pressão arterial. diazóxido somente deve ser administrado utilizando-se a dose em minibolus de 150 mg. uso da dose intravenosa de 300 mg tem sido associada com angina e com infarto do miocárdio e cerebral. Foi relatado um caso de infarto do nervo óptico quando ocorreu uma redução de 100 mmHg na pressão diastólica, após 10 minutos de uma dose única de 300 mg em bolus. Em um ensaio prospectivo conduzido em pacientes com hipertensão grave e doença coronariana arterial coexistente foi observada, após uma dose única de 300 mg de diazóxido em bolus, uma incidência de 50% de alterações isquêmicas no eletrocardiograma. Portanto, a redução desejada da pressão arterial deve ser conseguida no período de tempo compatível com o estado do paciente. Recomendam-se, no mínimo algumas horas e preferencialmente um a dois dias. Uma maior segurança com igual eficácia pode ser conseguida administrando-se o em minibolus (1 a 3 mg/kg, a cada 15 minutos, até o máximo de 150 mg em injeção única) até que a pressão arterial diastólica esteja abaixo de 100 mmHg. produto não deve ser administrado em bolus de 300 mg pois este modo de administração é menos previsível e controlável que a dosagem por minibolus. Se ocorrer hipotensão grave, resultante da redução na pressão arterial, que necessite de terapia, normalmente a mesma responde à manobra Trendelenberg. Se necessário, podem ser administrados agentes simpatomiméticos como a dopamina ou a norepinefrina. Deve-se ter especial atenção com os pacientes com diabetes mellitus e com aqueles nos quais a retenção de sal e água pode representar sérios problemas. Lesões do Miocárdio em Animais administração intravenosa de diazóxido em cães induziu à necrose subendocárdica e necrose dos músculos papilares. Essas lesões, que também são produzidas por outras drogas vasodilatadoras (como a hidralazina, minoxidil) e por catecolaminas, presumivelmente estão relacionadas à anoxia resultante da combinação da taquicardia reflexa e de perfusão diminuída. INTERAÇÕES diazóxido é fortemente ligado às proteínas plasmáticas. Pode ser que desloque outras substâncias também altamente ligadas à proteína, como a bilirrubina, cumarina e seus derivados, resultando em níveis sanguíneos mais altos das mesmas. Pode ocorrer hipotensão indesejável quando o diazóxido é administrado a pacientes que receberam outra medicação anti-hipertensiva dentro de seis horas. Em um estudo clínico, um paciente apresentou hipotensão acentuada após administração concomitante de diazóxido com hidralazina e metildopa. Um episódio de hipotensão materna e bradicardia fetal ocorreu em uma parturiente que recebeu reserpina e hidralazina antes da administração do diazóxido. Também existe relato de hiperglicemia neonatal após administração intraparto de diazóxido. não deve ser administrado dentro de seis horas da administração de hidralazina, reserpina, alfaprodina, metildopa, betabloqueadores, prazosina, minoxidil, nitritos e outros compostos tipo papaverina. administração concomitante com tiazidas ou outros diuréticos comumente usados pode potencializar os efeitos hiperuricêmicos e anti-hipertensivos do diazóxido. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.deve ser conservado em temperatura ambiente, entre 15 e 30oC, protegido da luz. Seu prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação. medicamento deverá ser armazenado em sua embalagem secundária até o momento do uso. Em caso de necessidade, o produto, em sua embalagem primária, poderá ficar exposto à iluminação em ambientes fechados por um período de até 30 dias. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Características físicas do produto: Solução incolor a levemente amarelada, límpida, essencialmente livre de partículas visíveis. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.foi inicialmente recomendado para ser administrado em bolus de 300 mg. Os estudos recentes demonstraram que a administração em minibolus, isto é, doses de 1 a 3 mg/kg, repetidas em intervalos de 5 a 15 minutos são igualmente eficazes na redução da pressão arterial. administração em minibolus geralmente provoca uma redução mais gradual na pressão arterial e, dessa forma, espera-se que reduza os riscos circulatórios e neurológicos associados com a hipotensão aguda. é administrado sem diluição, rapidamente, por via intravenosa, na concentração de 1 a 3 mg/kg até o máximo de 150 mg, em dose única. dose pode ser repetida em intervalos de 5 a 15 minutos até que redução satisfatória na pressão arterial seja atingida (pressão diastólica abaixo de 100 mmHg) . Com o paciente deitado, a dose calculada de injetável é administrada intravenosamente em 30 segundos ou menos. somente deve ser aplicado em veia periférica. Não deve ser injetado por via intramuscular, subcutânea ou em cavidades do corpo. Deve ser evitado o extravasamento do fármaco para os tecidos subcutâneos. Após o uso de a pressão arterial deve ser monitorizada cuidadosamente até a estabilização. Em seguida, medidas devem ser feitas de hora em hora, durante a fase de equilíbrio, até que não se obtenha qualquer resposta não esperada. Uma diminuição na pressão arterial após 30 minutos ou mais, após a injeção, deve ser investigada, por motivos outros que a ação do É preferível manter o paciente na posição supina por no mínimo uma hora após a injeção. Em pacientes ambulatoriais, a pressão arterial deve também ser medida com o paciente em pé, antes do término da monitorização. administração repetida de em intervalos de 2 a 24 horas, normalmente manterá a pressão arterial abaixo dos níveis de pré-tratamento, até que possa ser instituído um regime com anti-hipertensivos orais. intervalo entre as injeções pode ser ajustado pela duração da resposta a cada injeção. Usualmente não é necessário continuar o tratamento com por mais de 4 a 5 dias. Pelo fato de a administração repetida de poder levar à retenção de sódio e água, pode ser necessária a administração de um diurético para a redução da pressão arterial máxima e para prevenir a insuficiência congestiva. Inexistem informações sobre a relação entre idade e os efeitos do diazóxido parenteral nos pacientes geriátricos. Contudo, os pacientes idosos estão mais sujeitos à insuficiência renal relacionada à idade, necessitando da redução da dose de diazóxido injetável. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.